Nota: Para por alguém notável positivamente por seus atos e/ou capacidades, veja | Heroína Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | (5α,6α)-7,8-didehydro- 4,5-epoxy- 17-methylmorphinan- 3,6-diol diacetate (éster) |
| Outros nomes | Diamorphine, Diacetylmorphine, Acetomorphine, (Dual) Acetylated morphine, Morphine diacetate |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | DB01452 |
| ChemSpider | |
| Código ATC | N02 |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C21H23NO5 |
| Massa molar | 369.38 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | <35% (oral), 44–61% (inhaled)[1] |
| Via(s) de administração | Inalação, Transmucosa, Intravenosa, Oral, Intranasal, Retal, Intramuscular |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida biológica | <10 minutes [1] |
| Ligação plasmática | 0% (morphine metabolite 35%) |
| Excreção | 90% renal as glucuronides, rest biliary |
| Classificação legal | Prohibited (S9) (AU) ? (CA) Class A (UK) Schedule I (US) |
| Riscos na gravidez e lactação | Category X |
| Compostos relacionados | |
| Compostos relacionados | Morfina (diol; heroína é o diacetato de morfina) 6-Monoacetilcodeína (difere da heroína na posição 3: em vez do acetil-oxi tem um metoxi) |
| Excepto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições PTN Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Índice |
[editar] História
A heroína foi proibida nos países ocidentais no início do século XX devido aos comportamentos violentos que estimulava nos seus consumidores.
[editar] Administração
A injecção é preferida no abuso recreativo, devido ao efeito de prazer súbito intenso (denominado "orgasmo abdominal"). A inalação tem vindo a ganhar terreno, numa modalidade denominada "chasing the dragon", com origens orientais, onde a disponibilidade de seringas e agulhas é menor.Também pode ser ingerida, absorvida pela pele ou fumada. O consumo com cocaína ("speedballs" ou "moonrocks") tem vindo a generalizar-se.
A heroína é mais lipofílica do que os outros opióides, e que leva à sua absorção muito mais rápida para o cérebro. A rapidez de efeito é importante para os toxicodependentes, porque proporciona maiores concentrações inicialmente, traduzindo-se em prazer intenso após a injecção ("chuto"). No cérebro ela é imediatamente convertida em morfina por enzimas celulares.
Metabolizada no figado. Ultrapassa a barreira hemato-encefálica e a placenta: os filhos de consumidoras apresentam mal formações aumentadas e profunda dependência.
A heroína é permitida em alguns países (no Reino Unido por exemplo), sob apertada vigilância, como analgésico de uso hospitalar. Para os demais usos é proibida.
[editar] Mecanismo de ação
A heroína é um agonista dos receptores opióides, um receptor de mediadores opióides fisiológicos, como as endorfinas e encefalinas, importante na regulação da dor. Ela imita as acções desses agonistas, mas é usada em doses muitas vezes superiores às que eles alguma vez atingem.Os receptores opióides existem em neurónios de algumas zonas do cérebro, medula espinal e nos sistemas neuronais do intestino. A heroína activa todos os receptores opióides, mas os seus efeitos são largamente devidos à activação do subtipo mu.
O mecanismo prazer e bem-estar produzido pelo consumo da heroína não está completamente esclarecido, mas sabe-se que, como o das outras drogas recreativas, é devido a interferência nas vias dopaminérgicas (vias que utilizam o neurotransmissor dopamina) meso-límbicas-meso-corticais. As vias dopaminérgicas que relacionam o sistema límbico (região das emoções e aprendizagem) e o córtex (região dos mecanismos conscientes) são importantes na produção de prazer. Normalmente, elas só são activadas de forma limitada em circunstâncias especificas, ligadas à recompensa da aprendizagem e dos comportamentos bem sucedidos relacionados à obtenção de recursos, conhecimentos ou ligações sociais ou sexuais importantes para o sucesso do indivíduo. No consumo de droga, estas vias são modificadas e pervertidas ("highjacked") e passam a responder de forma positiva apenas ao distúrbio bioquímico cerebral criado pela própria droga. Grande parte da motivação do indivíduo passa assim para a obtenção e consumo da droga, e os interesses sociais, familiares, ambição profissional, aprendizagem e outros factores não directamente importantes para a sua obtenção são com o consumo crescente cada vez mais desleixados, sem que muitas vezes o indivíduo tome decisões conscientes nesse sentido.
A dependência é devida à regulação dos receptores. O heroinómano tem concentrações de opióide muito altas entre as sinapses de forma continua. Essas concentrações são detectadas pelos neurónios, levando-os a reduzir, por feedback negativo, as concentrações de endorfinas que libertam, e a diminuir os efeitos de cada activação dos receptores (através da diminuição dos mediadores intracelulares por eles libertados, ou pela maior inibição por outros neurónios). O indivíduo fica então totalmente dependente das altas concentrações de opióides externas, porque os seus neurónios já quase não produzem opióides fisiológicos, e os receptores estão insensibilizados. São necessárias concentrações cada vez maiores para os mesmos efeitos, e até para a pessoa se sentir normal.
[editar] Efeitos
A heroína tem efeitos similares aos outros opióides. Logo após o uso, a pessoa fica num estado sonolento, fora da realidade. Os batimentos cardíacos e respiração aceleram, causando uma sensação de calor. As primeiras sensações são de euforia e conforto. Causa surdez, cegueira e inflamações nas válvulas cardíacas.O dependente de heroína também pode ter problemas sociais e familiares. Ele torna-se apático, desanimado, perdendo o interesse por sua vida profissional e familiar.
[editar] Efeitos imediatos
- Euforia e disforia: São necessárias maiores doses do que antes para causar analgesia. Consiste num sentimento de estar no paraíso. A euforia após um período de tempo de aproximadamente 10 minutos, é substituída pela disforia, um estado de ansiedade desagradável e mal-estar. A euforia produzida pela droga transforma-se em depressão e ansiedade após passarem os efeitos.
- Analgesia (perda da sensação de dor física e emocional): pode levar à inflicção de ferimentos no heroinómano sem que este se dê conta e se afaste do agente agressor, pode levar a um infarto do miocárdio.
- Sonolência, embotamento mental sem amnésia
- Disfunção sexual em altos graus
- Sensação de tranquilidade e de diminuição do sentimento de desconfiança.
- Maior autoconfiança e indiferença aos outros: comportamentos agressivos.
- Miose: contracção da pupila. Ao contrário da grande maioria das outras drogas de abuso, como cocaína e anfetaminas (metanfetamina e ecstasy) que produzem midríase (dilatação da pupila). É uma característica importante na distinção clínica da overdose de heroína daquelas produzidas por outras drogas
- Obstipação ("prisão de ventre") e vómitos. Só são sentidos na primeira semana de consumo continuado, depois o corpo habitua-se e torna-se adicto.
- Depressão do centro neuronal respiratório. É a principal causa de morte por overdose.
- Supressão do reflexo da tosse: devido à depressão do centro neuronal cerebral da tosse.
- Náuseas e vómitos: podem ocorrer se for activado os centros quimiorreceptores do cérebro.
- Espasmos nas vias biliares.
- Hipotensão, prurido.
- Os seus efeitos, quando fumada, são sentidos quase imediatamente (cerca de 3 a 8 segundos)
- Perda do controle humorístico, ou seja, o famoso humor bipolar. Ao ser usada, a droga pode acarretar a mudança de humor bipolar, em um momento o usuário está irritado, um pequeno período de tempo depois, ele se torna muito brincalhão por exemplo.
[editar] Efeitos a longo prazo e potencial da dependência
Tendência para aumentar a quantidade de heroína auto-administrada, com o fim de conseguir os mesmos efeitos que antes eram conseguidos com doses menores, o que conduz a uma manifesta dependência. Passadas várias horas da última dose, o viciado necessita de uma nova dose para evitar a síndrome de abstinência provocada pela falta dela. Desenvolve tolerância em relação aos efeitos de euforia, de depressão respiratória, analgesia, sedação, vómitos e alterações hormonais. Não há desenvolvimento para a miose nem para a obstipação. Estes efeitos, junto com a diminuição da libido, a insónia e a transpiração, são os sintomas dos consumidores crónicos. Há alguma imunossupressão com maior risco de infecções, principalmente aquelas introduzidas pelas agulhas partilhadas (SIDA/AIDS, Hepatite B) ou por bactérias através da pele quebrada pela agulha. A síndrome de privação pode levar à cegueira, dores, epilepsia, enfarte do miocárdio ou AVCs potencialmente fatais. A longo prazo leva sempre a lesões cerebrais extensas, claramente visíveis macroscópica e microscopicamente em autópsia.Bastam apenas 3 dias de consumo continuado desta substância para que, na sua ausência, se comecem a sentir os efeitos da ressaca, que quer dizer que o organismo em 3 dias apenas se habitua de tal forma à presença desta substância que quando se deixa de a administrar o organismo entra num estado de desequilíbrio tal, que o indivíduo vê-se obrigado a procurar de forma frenética satisfazer os pedidos do seu organismo, aumentando sempre a dose consumida. A ressaca traduz-se em primeiro lugar por corrimento lacrimal e nasal, seguida de má disposição a nível estomacal e intestinal, suores frios e afrontamentos, dores de rins lancinantes, e na fase final de ausência de consumo, espasmos musculares e câimbras generalizadas.
Existe tolerância cruzada entre todos os agonistas opióides, facto que se aproveita para os tratamentos de desintoxicação e desabituação.
[editar] Enquanto droga de abuso
É consumida pela injecção intravenosa com agulha. Esta forma de consumo leva a uma rápida subida das concentrações sanguíneas, e resulta numa acção inicial muito mais forte de satisfação intensa, seguida de um plateau de acção mais moderada e cada vez mais fraca.
A tolerância leva o consumidor recreativo a consumir doses cada vez maiores. Estas provocam alterações bioquímicas temporárias ou permanentes no cérebro. Julga-se que a produção ou sensibilidade às endorfinas e encefalinas, opióides naturais no ser humano, é reduzida, e o indivíduo passa a necessitar de doses de opióide exógeno cada vez maiores apenas para se sentir normal. Quase todos os efeitos do opióide manifestam tolerância, logo um consumidor de altas doses injecta quantidades de heroína que seriam mortais para um não consumidor devido à paragem respiratória. O consumo de heroína leva à dependência física e psicológica.
Produz dependência física (universal) e psicológica (subjectiva). A dependência física surge 6-10 horas depois da última dose e caracteriza-se por síndrome do "peru gelado" (também conhecido por turkey, agarrado ou "on the hook"): caracteriza-se por tremores, erecção dos pêlos ("pele de galinha"), priapismo (erecção do pénis continuada e dolorosa com danos no órgão), suores abundantes, lacrimejamento, rinorreia, respiração rápida, temperatura elevada, ansiedade, anorexia (falta de apetite), dores musculares, hostilidade, vómitos e diarreia. Um sinal importante é a miose (constrição da pupila do olho), já que não ocorre com outras drogas (é muito mais frequente a dilatação (midríase)). Há hipertensão arterial com risco de cegueira, enfartes, paralise ou ataques epilépticos. Estes sinais só desaparecem com a administração de um opióide, geralmente de forma instantânea, e são máximos após 2-3 dias, depois do qual desaparecem gradualmente até ao 5º dia. O sofrimento do toxicodependente é considerável. É apenas possível para o consumidor crónico parar de consumir opióides evitando a síndrome de privação se houver consumo cada vez de doses apenas um pouco menores do fármaco, sem nunca aumentar a quantidade.
A dependência psicológica é subjectiva e é devido à memória do prazer sentido em administrações passadas, e caracteriza-se por um desejo forte, por vezes violento, de consumir a droga.
[editar] Interações
Enquanto depressor do sistema nervoso central, ela potencia os efeitos de outros depressores, aumentando o risco de overdose.O consumo concomitante de álcool, benzodiazepinas (e.g. Valium), cocaína ou anfetaminas, barbitúricos, antiepilépticos e antipsicóticos aumenta muito o risco de overdose e morte.
A heroína é extremamente difícil de controlar, e não são raras as overdoses acidentais por consumidores experientes.
[editar] Tratamento da toxicodependência
[editar] Tratamento com agonistas opióides
Os tratamentos com agonistas baseiam-se na substituição da heroína (short-acting opiate) por opióides de acção prolongada como a metadona, o LAAM ou a buprenorfina e a diminuição da dosagem moderadamente e ao longo do tempo.A metadona é um agonista opióide que, em comparação à heroína é bem absorvida oralmente e de forma lenta e tem uma duração de acção muito superior evitando os ciclos rápidos de intoxicação/quadro de abstinência associados à dependência de heroína. Esta substância funciona assim como um substituto com menos efeitos nefastos que a heroína embora provoque maior dependência que esta. Dado ser um opióide de acção prolongada produz sintomas que são menos severos do que os da heroína mas que são mais prolongados no tempo (e que levam muitas vezes a recaídas, não pela intensidade da dor, mas pela sua duração).
O tratamento por metadona objectiva:
- Melhorar a saúde dos utilizadores de opiáceos providenciando drogas "limpas" em doses adequadas sob supervisão profissional
- Reduzir os crimes relacionados com drogas de forma livre e legal reduzindo a sua necessidade de roubar para financiar as compras de heroína ilícitas.
- Melhorar a situação social dos utilizadores de drogas
- Persuadir os utilizadores de drogas a reduzir a sua dose diária e encaminhar-se gradualmente à abstinência.
Estudos recentes parecem por em causa a eficácia deste tipo de tratamentos e parecem por em evidência que a metadona tem maiores riscos de morte (correspondentes a uma taxa de mortalidade mais elevada) do que a heroína e vieram trazer dúvidas à utilização deste opiáceo de substituição.
Outro tratamento por substituição que tem sido utilizado envolve Buprenorfina que é um agonista parcial opióide. Esta sua natureza faz com que os sintomas do quadro de abstinência sejam menores do que os dos verdadeiros agonistas como a metadona e provoca também uma menor dependência física. Como resultado, a sua utilização é mais segura e traz menos riscos de abuso do que a metadona sendo, no entanto, eficaz no bloqueio da euforia e da síndrome de abstinência produzidos por outros opióides.
[editar] Tratamento com agonistas α2-Adrenérgicos
O tratamento com agonistas α2-adrenérgicos como a clonidina, a lofexina ou a guafacina tem como objectivo a inibição da actividade noradrenérgica ao nível do locus ceruleus que aumenta de forma marcada quando ocorre um quadro de privação de opiáceos.A regulação da actividade noradrenérgica do locus ceruleus está fisiologicamente dependente tanto de receptores α2-adrenérgicos como de receptores opióides, ou seja, a inibição da sua actividade pode ocorrer por qualquer dos mecanismos, actuando obviamente sobre receptores diferentes.
Os α2 agonistas, actuando sobre receptores adrenérgicos repõem rapidamente a inibição das vias noradrenérgicas do lacus ceruleus, fazendo parar as manifestação que constituem o quadro de privação. Por outro lado, tal como os opiáceos, também os α2 agonistas possuem um efeito depressor sobre as vias excitatórias descendentes para os neurónios préganglionares simpáticos. Estes neurónios medulares, do mesmo modo que o locus ceruleus, têm receptores dos α2 agonistas e opióides e esta acção inibidora dos α2 agonistas a nível medular contribui para o controlo dos sintomas vegetativos da síndrome de privação dos opiáceos.
[editar] Tratamento por antagonistas opióides
Antagonistas opióides como a naloxona e a naltrexona (de acção mais prolongada) são moléculas que bloqueiam os efeitos da heroína (e de qualquer outro opióide) impedindo a sua conexão a receptores opióides dado que têm alta afinidade para estes receptores, mas a conexão ligando-receptor não causa a activação destes. São, por isso, muito utilizados em tratamento de overdose de heroína e têm vindo a ser utilizados em conjugação com outras terapias pois causam a diminuição da duração do quadro de privação.No entanto, e apesar de diminuírem a duração do quadro de privação, os antagonistas opióides parecem também aumentar a intensidade destes mesmos sintomas.
Desaconselha-se o uso destes antagonistas que têm fortes efeitos secundários que podem levar o paciente a uma morte certa. Estão documentados dezenas de casos de mortes provocadas directa e indirectamente por estes antagonistas- é preferível o uso da metadona como recurso terapêutico.
[editar] Tratamento com Benzodiazepinas
A utilização de benzodiazepinas, fármacos ansiolíticos, que se destinam a controlar a ansiedade, serve de forma geral para sustentar outras formas de tratamento.A sua utilização deve-se ao facto da ansiedade ser provavelmente a componente clinicamente mais importante do quadro de privação de opiáceos, o pior tolerado e o facto mais frequentemente envolvido em recaídas. Embora acompanhe a privação de opiáceos, deriva de mecanismos diversos de natureza psicológica advindo assim a necessidade de associação de benzodiazepinas a outras terapias.
No entanto, a sua utilização deve ser cuidadosa dado serem também causadoras de dependência e, muitas vezes, indivíduos dependentes de heroína estão também dependentes de benzodiazepinas.
Normalmente os toxicodependentes tomam este tipo de substâncias para aumentar os efeitos da própria heroína, por isso, por vezes, poderá não ser o tratamento mais indicado. Para os toxicodependentes que demonstrem verdadeira vontade de suspender os consumos de heroína existe um medicamento chamado "Suboxone" que substitui com grande eficácia a heroína e tem efeitos terapêuticos semelhantes às benzodiazepinas tal como o "Serenal".
[editar] Tratamentos com sedativos ou anestesia geral
Estes tratamentos baseiam-se na desintoxicação de doentes dependentes de heroína usando antagonistas opióides enquanto os doentes se encontram sob o efeito de sedativos ou anestesia geral sendo um método rápido e, portanto, designado de desintoxicação ultra-rápida de opióides (UROD).Tem várias potenciais vantagens que passam pela:
- Aceleração do processo de abstinência por inibição de ligação dos agonistas aos receptores opióides permite uma hospitalização menos prolongada, havendo uma diminuição de custos
- Melhoria da aceitação da abstinência por parte do doente no decorrer das fases iniciais do tratamento resultado de um maior conforto que é devido à acção dos sedativos ou amnésia.
[editar] Epidemiologia da toxicodependência
| Opiáceos |
[editar] Tráfico e custos sociais da Heroína
A heroína é uma droga proibida por lei em todos os países. É produzida a partir do ópio extraído de bolbos de papoilas opiáceas. O Afeganistão é o maior produtor do mundo, produzindo 86% (2004) do ópio usado; outros países produtores são o Paquistão e a região do triângulo dourado: Birmânia, Tailândia, Vietname, Laos e província de Yunnan na China. Ultimamente os traficantes latino-americanos de cocaína têm investido no cultivo do ópio, e começa a haver produções significativas na Colômbia e no México, que já detêm a maioria do mercado dos EUA. A colheita de 2003 terá rendido aos seus cultivadores cerca de 2,8 bilhões de dólares americanos. É desconhecido, no entanto, o valor global dos rendimentos gerados aos vários níveis envolvidos após produção, onde se incluem transporte, transformação laboratorial em heroína e distribuição, assim como todas as ramificações existentes, desde custos dos países em tratamento dos toxicodependentes, policiamento e meios jurídico-legais.
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